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  • 資訊 > 營養(yǎng)保健品 > 依魯替尼的作用機(jī)理和合成方法

    2022-11-17 來源:sjgle食品加工包裝在線
    依魯替尼是Johnson Johnson公司和Pharmacyclics公司合作研發(fā)的靶向抗癌新藥,于2013年11月13日獲美國食品藥品管理局(FDA)批準(zhǔn)上市,依魯替尼是一種小分子BTK抑制劑,能夠與BTK活性中心的半胱氨酸殘基共價(jià)結(jié)合,從而抑制其活性。

    依魯替尼Johnson Johnson公司和Pharmacyclics公司合作研發(fā)的靶向抗癌新藥,于20131113日獲美國食品藥品管理局(FDA)批準(zhǔn)上市,依魯替尼是一種小分子BTK抑制劑,能夠與BTK活性中心的半胱氨酸殘基共價(jià)結(jié)合,從而抑制其活性。BTK全稱Bruton'styrosinekinase,在BCR信號(hào)通路、細(xì)胞因子受體信號(hào)通路中傳遞信號(hào),介導(dǎo)B細(xì)胞的遷移、趨化、粘附。臨床前研究證明,依魯替尼能夠抑制惡性B細(xì)胞的增殖、生存。

     

    依魯替尼的合成方法:美國 Pharmacyclics 公司的專利技術(shù),以 1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-胺( 1)為起始原料, DMF 為溶劑,在加熱條件下,與 N-碘代琥珀酰亞胺反應(yīng)制備得到 3--1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-胺( 2); K2CO3和二烷為反應(yīng)溶劑,在微波和 180 ℃條件下,化合物 2 與適當(dāng)取代的苯基硼酸進(jìn)行鈀介導(dǎo)的交叉偶聯(lián)反應(yīng),形成中間體 1;在偶氮二甲酸二異丙酯和樹脂結(jié)合的 pph3 條件下,中間體 1 通過 Mitsunobu反應(yīng)與 N-Boc-3-羥基哌啶偶合,得到 Boc(叔丁氧羰基)保護(hù)的中間體 2;中間體 2 用鹽酸去保護(hù)后,再與丙烯酰氯偶合,得到目標(biāo)化合物。

    想要采購或者出售品質(zhì)優(yōu)異的依魯替尼,可以關(guān)注sjgle食品加工包裝在線,sjgle食品加工包裝在線是食品加工行業(yè)全生態(tài)產(chǎn)業(yè)鏈的門戶平臺(tái),匯聚依魯替尼原材料、加工機(jī)械和包裝設(shè)備等上下游優(yōu)質(zhì)資源廠商以及食品展會(huì)活動(dòng)、市場資訊等全行業(yè)信息。依魯替尼供應(yīng)商和采購者在sjgle食品加工包裝在線實(shí)現(xiàn)采購,實(shí)現(xiàn)了自動(dòng)化,這樣可以減少企業(yè)在常規(guī)交易中投入的人力、財(cái)力和物流,降低了采購成本,并且在sjgle食品加工包裝在線可以實(shí)現(xiàn)直接溝通和交易,就不必再通過中間環(huán)節(jié),實(shí)現(xiàn)了直通和互動(dòng)。


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